苯二氮平類藥物為目前臨床上常見的鎮靜安眠類藥物之一,在使用上尤須注意其所使用的劑量,使用劑量不足而未能達到治療效果,或使用劑量過高而帶來嚴重的副作用,都不是治療上樂見的結果。特定的苯二氮平類藥物使用劑量無論在臨床上或是專利權的保護中皆格外重要,亦是專利侵權訴訟中熱門爭點之一。因此,本文藉由Tyco Healthcare Group LP v. Mutual Pharmaceutical Co., Inc.(Fed. Cir. 2011)案件[1]來探討苯二氮平類藥物使用劑量的顯而易見性。
圖片來源 : shutterstock、達志影像
案件背景
本案被告Mutual學名藥廠因為向食品藥物管理局 (FDA) 提出了Restoril® 7.5毫克 (成分為替馬西泮temazepam,使用劑量為7.5毫克,是一種苯二氮平類藥物) 的學名藥許可之簡易新藥上市程序(ANDA),原告美商泰可醫療保健集團公司 (Tyco Healthcare Group LP) 於是向美國紐澤西州 (the District of New Jersey) 的地方法院提出專利侵權訴訟,主張被告Mutual學名藥廠侵害了系爭專利的申請專利範圍第1項及第2項,Mutual學名藥廠則主張原告美商泰可醫療保健集團公司的專利顯而易見,地方法院經過判決後認定被告Mutual學名藥廠無文義侵權,且系爭專利因為顯而易見而無效。原告美商泰可醫療保健集團公司不服地方法院的判決,所以提出上訴。
1. A hard gelatin capsule containing a temazepam formulation consisting essentially of 6 to 8 milligrams of crystalline temazepam having a surface area of from 0.65 to 1.1 m 2 /g and 95 % of the temazepam having a particle size of less than 65 microns in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier therefor.
2. A hard gelatin capsule containing a temazepam formulation consisting essentially of 7.5 milligrams of crystalline temazepam having a surface area of from 0.65 to 1.1 m 2 /g and 95 % of the temazepam having a particle size of less than 65 microns in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier therefor.
系爭專利申請專利範圍第1項及第2項皆是以替馬西泮為治療藥物,但兩者的使用劑量不同,前者為6至8毫克,後者為7.5毫克,後者即為本案之Restoril® 7.5毫克,於1991年於美國核准上市。另外,第1項及第2項皆主張有結晶型 (crystalline) 之替馬西泮特定的表面積 (surface area) 為0.65至1.1 m 2 /g。